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2012—2016年专利过期农药品种点评——噻虫嗪_吾谷网


文章作者:www.ipssc.com.cn 发布时间:2020-01-17 点击:1796



专利于2012-2016年到期杀虫剂和杀螨剂

从2012年至2016年,共有15项杀虫剂和螨虫专利到期:联苯苄酯、双氟虫脲、苯并二氢吡喃唑、氟虫腈、呋虫胺、噻唑菌唑、氟虫吡唑、茚虫威、氰氟虫腙、甲氧虫酰肼、三氟甲氧虫芬、螺二芬、螺二芬、螺二芬、噻虫嗪。涉及苯甲酰脲类、二酰肼类、四嗪类、新烟碱类、唑啉类、吡啶酰胺类、氨基甲酸酯类、螺环四糖酸和其他不同的化学结构。结构新颖的螺四糖酸占3个席位,呋虫胺和噻虫嗪在新烟碱类中较为常见。作用机制包括几丁质合成抑制剂、螨虫生长抑制剂、烟碱乙酰胆碱受体激动剂、电压门控钠通道阻滞剂、蜕皮激素激动剂、脂质生物合成抑制剂等。

噻虫嗪)

目前,新烟碱类杀虫剂已经在它的家族中使用,它们的代际划分主要基于它们的化学结构,与杀虫活性无关。第一代被称为氯烟碱类(如吡虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒等)。)由于含氯吡啶基团,第二代被称为噻唑烟碱类(噻虫嗪、噻虫胺、噻虫啉、氯噻唑啉等)。),第三代被称为呋喃烟碱类(呋虫胺等)。)因为含有四氢呋喃基团。

表1 2011年全球十大农药销售额(1亿美元)

新烟碱类杀虫剂自20世纪80年代以来发展迅速,成为过去30年中最重要的新合成杀虫剂,也是控制粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫的最有效杀虫剂。1991年商业化的吡虫啉和1997年商业化的噻虫嗪在该市场占据主导地位。他们分别在新烟碱类杀虫剂市场上排名第二和第一。噻虫嗪也是先正达十大产品中的领先产品,排名第二。

活性成分

2011

日本草田

新烟碱类杀虫剂自20世纪80年代以来发展迅速,成为过去30年中最重要的新合成杀虫剂,也是控制粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫的最有效杀虫剂。1991年商业化的吡虫啉和1997年商业化的噻虫嗪在该市场占据主导地位。他们分别在新烟碱类杀虫剂市场上排名第二和第一。噻虫嗪也是先正达十大产品中的领先产品,排名第二。

Total

噻虫嗪

日本草田

噻虫啉12

Total

氯虫苯甲酰胺

6.75

噻虫啉12

氟虫腈

6.05

新烟碱类杀虫剂自20世纪80年代以来发展迅速,成为过去30年中最重要的新合成杀虫剂,也是控制粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫的最有效杀虫剂。1991年商业化的吡虫啉和1997年商业化的噻虫嗪在该市场占据主导地位。他们分别在新烟碱类杀虫剂市场上排名第二和第一。噻虫嗪也是先正达十大产品中的领先产品,排名第二。

毒死蜱

5.50

6

β-三氟氯氰菊酯

4.55

7

新烟碱类杀虫剂自20世纪80年代以来发展迅速,成为过去30年中最重要的新合成杀虫剂,也是控制粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫的最有效杀虫剂。1991年商业化的吡虫啉和1997年商业化的噻虫嗪在该市场占据主导地位。他们分别在新烟碱类杀虫剂市场上排名第二和第一。噻虫嗪也是先正达十大产品中的领先产品,排名第二。

新烟碱类杀虫剂自20世纪80年代以来发展迅速,成为过去30年中最重要的新合成杀虫剂,也是控制粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫的最有效杀虫剂。1991年商业化的吡虫啉和1997年商业化的噻虫嗪在该市场占据主导地位。他们分别在新烟碱类杀虫剂市场上排名第二和第一。噻虫嗪也是先正达十大产品中的领先产品,排名第二。

8

阿维菌素

新烟碱类杀虫剂自20世纪80年代以来发展迅速,成为过去30年中最重要的新合成杀虫剂,也是控制粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫的最有效杀虫剂。1991年商业化的吡虫啉和1997年商业化的噻虫嗪在该市场占据主导地位。他们分别在新烟碱类杀虫剂市场上排名第二和第一。噻虫嗪也是先正达十大产品中的领先产品,排名第二。

年销售额为29.34亿美元,占139.82亿美元农药销售额的20.98%。

2011年,新烟碱类农药在世界十大农药产品中占据3个席位。噻虫嗪、吡虫啉和噻虫胺今年销售额达24.95亿美元,占新烟碱类农药销售额的85.04%。

表2 2011年世界五大新烟碱类杀虫剂

新烟碱类杀虫剂自20世纪80年代以来发展迅速,成为过去30年中最重要的新合成杀虫剂,也是控制粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫的最有效杀虫剂。1991年商业化的吡虫啉和1997年商业化的噻虫嗪在该市场占据主导地位。他们分别在新烟碱类杀虫剂市场上排名第二和第一。噻虫嗪也是先正达十大产品中的领先产品,排名第二。

活性成分

上市时间/年份

Total

销售额/1亿美元

日本草田

新烟碱类杀虫剂自20世纪80年代以来发展迅速,成为过去30年中最重要的新合成杀虫剂,也是控制粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫的最有效杀虫剂。1991年商业化的吡虫啉和1997年商业化的噻虫嗪在该市场占据主导地位。他们分别在新烟碱类杀虫剂市场上排名第二和第一。噻虫嗪也是先正达十大产品中的领先产品,排名第二。

活性成分

噻虫啉12

Total

噻虫嗪

日本草田

新烟碱类杀虫剂自20世纪80年代以来发展迅速,成为过去30年中最重要的新合成杀虫剂,也是控制粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫的最有效杀虫剂。1991年商业化的吡虫啉和1997年商业化的噻虫嗪在该市场占据主导地位。他们分别在新烟碱类杀虫剂市场上排名第二和第一。噻虫嗪也是先正达十大产品中的领先产品,排名第二。

新烟碱类杀虫剂自20世纪80年代以来发展迅速,成为过去30年中最重要的新合成杀虫剂,也是控制粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫的最有效杀虫剂。1991年商业化的吡虫啉和1997年商业化的噻虫嗪在该市场占据主导地位。他们分别在新烟碱类杀虫剂市场上排名第二和第一。噻虫嗪也是先正达十大产品中的领先产品,排名第二。

噻虫啉12

Total

噻虫嗪

日本草田

新烟碱类杀虫剂自20世纪80年代以来发展迅速,成为过去30年中最重要的新合成杀虫剂,也是控制粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫的最有效杀虫剂。1991年商业化的吡虫啉和1997年商业化的噻虫嗪在该市场占据主导地位。他们分别在新烟碱类杀虫剂市场上排名第二和第一。噻虫嗪也是先正达十大产品中的领先产品,排名第二。

新烟碱类杀虫剂自20世纪80年代以来发展迅速,成为过去30年中最重要的新合成杀虫剂,也是控制粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫的最有效杀虫剂。1991年商业化的吡虫啉和1997年商业化的噻虫嗪在该市场占据主导地位。他们分别在新烟碱类杀虫剂市场上排名第二和第一。噻虫嗪也是先正达十大产品中的领先产品,排名第二。

噻虫啉12

Total

新烟碱类杀虫剂自20世纪80年代以来发展迅速,成为过去30年中最重要的新合成杀虫剂,也是控制粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫的最有效杀虫剂。1991年商业化的吡虫啉和1997年商业化的噻虫嗪在该市场占据主导地位。他们分别在新烟碱类杀虫剂市场上排名第二和第一。噻虫嗪也是先正达十大产品中的领先产品,排名第二。

日本草田

新烟碱类杀虫剂自20世纪80年代以来发展迅速,成为过去30年中最重要的新合成杀虫剂,也是控制粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫的最有效杀虫剂。1991年商业化的吡虫啉和1997年商业化的噻虫嗪在该市场占据主导地位。他们分别在新烟碱类杀虫剂市场上排名第二和第一。噻虫嗪也是先正达十大产品中的领先产品,排名第二。

新烟碱类杀虫剂自20世纪80年代以来发展迅速,成为过去30年中最重要的新合成杀虫剂,也是控制粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫的最有效杀虫剂。1991年商业化的吡虫啉和1997年商业化的噻虫嗪在该市场占据主导地位。他们分别在新烟碱类杀虫剂市场上排名第二和第一。噻虫嗪也是先正达十大产品中的领先产品,排名第二。

噻虫啉12

Total

2011年,世界五大新烟碱类农药销售额达到28.12亿美元,占新烟碱类农药销售额的95.84%,占据绝对优势。其手机的势头与甲氧基丙烯酸酯杀菌剂的势头相呼应。

噻虫嗪是目前中国的热门品种。它的骄傲来自其卓越的产品性能和长达17年的市场表现,尤其是在2013年7月20日。在全世界的期待下,它终于脱下专利保护外套,走进了只属于先正达公司的普通家庭。“噻虫嗪”噻虫嗪的市场开发于1991年由汽巴嘉吉公司发现,主要由先正达公司生产。与第一代新烟碱类杀虫剂相比,噻虫嗪由于在其分子结构中引入了氯噻唑结构,拓宽了杀虫谱,提高了生物活性,被誉为第二代新烟碱类化合物的杰出代表。

新烟碱类杀虫剂自20世纪80年代以来发展迅速,成为过去30年中最重要的新合成杀虫剂,也是控制粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫的最有效杀虫剂。1991年商业化的吡虫啉和1997年商业化的噻虫嗪在该市场占据主导地位。他们分别在新烟碱类杀虫剂市场上排名第二和第一。噻虫嗪也是先正达十大产品中的领先产品,排名第二。

嘧菌酯、噻虫嗪和甲基磺草酮不仅是先正达的三大最爱,也是中国农药同行所熟知和喜爱的。其中,前两款产品的销售额均超过10亿美元。先正达对嘧菌酯和噻虫嗪寄予厚望:年销售高峰达到35亿美元。其中,嘧菌酯上市17年后,2012年销量和售价仍保持强劲增长。

表3噻虫嗪的销售额(1亿美元)

新烟碱类杀虫剂自20世纪80年代以来发展迅速,成为过去30年中最重要的新合成杀虫剂,也是控制粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫的最有效杀虫剂。1991年商业化的吡虫啉和1997年商业化的噻虫嗪在该市场占据主导地位。他们分别在新烟碱类杀虫剂市场上排名第二和第一。噻虫嗪也是先正达十大产品中的领先产品,排名第二。

时间/年份

1997

2003

2005

2007

2008

2009

2010

2011

2012

销售

列表

2.15

3.59

4.55

7.29

7.45

9.05

10.70

约11

年增长率

29.22%(05/03)

12.58%(07/05)

60.年,噻虫嗪的销售额为3.59亿美元。2007年,进一步上升到4.55亿美元。2008年,噻虫嗪销量飙升至7.29亿美元,增长率达到60.22%,创造了噻虫嗪发展史上的一个高峰。2011年,噻虫嗪的销售额超过10亿美元,达到10.7亿美元,占新烟碱类杀虫剂的36.47%。2003-2011年8年间,噻虫嗪的复合年增长率为22.21%。自2005年以来,噻虫嗪已成为仅次于吡虫啉的世界第二大杀虫剂。2011年,噻虫嗪以5000万美元的优势实现了对吡虫啉的反优势,成为世界上最大的农药,从而成功摘下了“六年来第二个孩子”的帽子。从2013年起,噻虫嗪的销售将不再是先正达的一个词,这可能意味着噻虫嗪将再次进入快速增长时期。

噻虫嗪在先正达的产品销售清单中有两个角色:杀虫剂和种子处理剂,它在这两个领域都不知疲倦地发挥着主导作用。

复配是先正达保护和发展噻虫嗪的重要措施。氯虫苯甲酰胺是其众多兼容产品中的一种,直到2007年才匆忙上市,它必须急于突显自己的身份。2011年销售额达到6.75亿美元,已在全球94个国家的400多种作物上注册。通过该协议,杜邦授权先正达在全球范围内开发氯虫苯甲酰胺复合产品。2008年,先正达开始开发杜里沃;氯虫苯甲酰胺和噻虫嗪的复合产品。杜里沃在亚洲市场的发展在2009年相当成功。到2011年,该产品将被引入所有主要市场,目标销售额将超过3亿美元。

噻虫嗪的兼容性大多基于公司自己的产品,复合产品几乎是杀虫/杀菌剂,从二元和三元复合转变为五元复合。其中,与专利产品(如氯虫苯甲酰胺和氟康唑)复合是跨国公司保护过期产品的重要策略。

先正达从不同市场大力开发噻虫嗪产品。目前,该产品几乎覆盖所有主要市场,覆盖100多种作物。新西兰是噻虫嗪在1997年进入市场的第一个地方。市场发展先后包括阿根廷、巴西、南非、加拿大、美国、中国、澳大利亚、印度、日本、西班牙、英国、德国和法国。

2000年12月4日,噻虫嗪在美国注册。

2007年2月1日,噻虫嗪被列为欧盟农药注册条例(1107/2009)注册活性成分列表中的新活性成分,有效期至2017年1月31日。

2012年7月12日,辽宁葫芦岛凌云集团农药化工有限公司在中国正式注册98%噻虫嗪原药。这是国内企业获得的噻虫嗪原药产品首次正式注册,拉开了国内企业注册噻虫嗪原药的序幕。截至2013年12月12日,共有19家国内企业相继注册,呈现井喷趋势。可以想象,后续企业仍将涌向市场,噻虫嗪的市场博弈不可避免。

2012年8月,法国农业部根据国家卫生与安全局进行的实验室模拟研究结果,决定禁止噻虫嗪处理油菜种子,并呼吁欧盟内部全面禁止噻虫嗪。2013年1月底,经过评估,欧洲食品安全局(EFSA)的科学家确定三种新烟碱类杀虫剂噻虫嗪、噻虫嗪和吡虫啉对蜜蜂有风险。欧盟委员会建议暂停使用新烟碱类杀虫剂两年。2013年3月15日,欧盟27个成员国就该提案进行了投票,13个成员国赞成禁止该提案,但没有达成多数协议。然而,欧盟委员会后来决定从2013年12月开始,在两年内限制使用三种新烟碱类杀虫剂。与此同时,美国、加拿大、巴西、澳大利亚等国正在不断审查和审查新烟碱类农药。安全没有国界。欧盟的举动给噻虫嗪的快速发展蒙上了阴影,并为相继推出噻虫嗪的中国企业埋下了一颗心脏病。尽管欧盟的科学研究数据仍然不足,尽管先正达和拜耳等涉案公司强烈反对并采取积极行动保护蜜蜂,但对这类产品的争议依然存在,其未来的不确定性增加。尽管拜耳和先正达都声称欧盟的决定不会对该公司的销售产生很大影响,但在拖延了一段时间后,这两家公司最终将向欧盟委员会提起诉讼。

噻虫嗪复合专利

2013年7月12日,噻虫嗪专利在欧洲到期;2017年1月31日,其在欧洲的注册数据保护将到期。2015年12月22日,噻虫嗪在美国的专利到期。2010年12月3日,其在美国的注册数据保护权被终止。噻虫嗪的中国专利于2013年7月20日终止。因此,2013年7月,中国和欧洲首次宣布噻虫嗪为专利过期产品之一。十多年来,噻虫嗪以优异的性能证明了其卓越,同时充分调动了非专利产品制造商的开发热情。从2013年年中开始,中国和欧洲将成为非专利产品制造商竞争的前沿阵地,并以此为起点迅速进军世界其他市场。然而,欧洲从2013年12月起连续两年禁止噻虫嗪,这不仅剥夺了噻虫嗪的重要市场,也为其未来发展增添了阴霾。噻虫嗪与其他新烟碱类杀虫剂和尼古丁一样,也是烟碱乙酰胆碱受体激动剂。它对大多数害虫的防治效果优于或等于其他注册的新烟碱类杀虫剂。它不仅具有触杀、胃毒和全身作用,能被植物的根、茎、叶迅速吸收并传导至木质部顶端,而且具有安全性更好、杀虫谱更广、作用速度快、药效持续时间长等特点。噻虫嗪具有最强的内吸收和传导作用,其次是触杀活性,并具有一定的渗透性。由于其在植物和土壤中代谢缓慢,因此具有长期的生物活性。土壤的持续时间为90天,并且耐雨水侵蚀。噻虫嗪不仅用作叶面喷雾,还用于种子和土壤处理。但种子处理效果最好,根灌效果持久,能更有效地保护天敌。叶面和土壤施用剂量为10-200克a.种子处理剂量为39-299克a.(种子)。

因为噻虫嗪的应用方式多种多样,它不仅能控制地面害虫,还能控制地下害虫。噻虫嗪广谱高效,可用于防治同翅目、缨翅目、鞘翅目、鳞翅目害虫等,如蚜虫、粉虱、木虱、粉虱、稻飞虱、蓟马、稻虫、长蝽、美国饲料虫、粉蚧、蛴螬、科罗拉多马铃薯甲虫、苹果花象甲、稻象甲、黄条蚤甲虫、步甲、向日葵叶甲、金叶甲、苹果蠹蛾、潜叶虫、线虫等。此外,噻虫嗪还可用于动物和公共卫生领域,用于防治苍蝇等。

噻虫嗪有无与伦比的a

噻虫嗪在其专利到期前一年,已成功登上世界农药市场的顶端,是先正达的嘧菌酯和甲基磺草酮三大领先产品之一。噻虫嗪不仅用于农业和健康领域,还可以作为生物活化剂促进作物生长。

噻虫嗪2012年的销售额约为11亿美元。噻虫嗪将与嘧菌酯一起为先正达的销售高峰贡献35亿美元。这两个数字强烈触动了非专利产品制造商的心弦。2013年7月,随着噻虫嗪在中国和欧洲市场的专利到期,为非专利产品制造商冲击噻虫嗪市场开了一枪。不少运动员参加了比赛。噻虫嗪市场未来的竞争一定会很激烈。

但是噻虫嗪的自身抗性和与其他烟碱类杀虫剂的交叉抗性问题将阻碍噻虫嗪的快速发展,包括噻虫嗪在内的新烟碱类杀虫剂对蜜蜂和其他传粉昆虫的危害提醒我们科学合理地使用噻虫嗪,从而保证产品的健康可持续发展。

(伊尔)(编辑:东闫学)

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